北京协和医院麻醉科效率手册
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第七节 肾上腺素受体阻滞药

一、酚妥拉明
(一)作用特点
1.短效a受体阻滞药,2分钟内起效明显,持续15分钟,对a 1受体的阻滞作用比对a 2受体的阻滞作用强。
2.a 1受体阻滞使周围血管扩张,动脉压下降。降压同时出现反射性心动过速。
3.a 2受体阻滞促进去甲肾上腺素释放,产生心动过速。
4.可产生体位性低血压。
(二)用途、用法和用量
1.用于围术期高血压的控制,如可乐定撤药反应,嗜铬细胞瘤手术。
2.可将酚妥拉明10mg稀释到100ml持续静滴,必要时静脉推注1~5mg。
3.处理去甲肾上腺素等的外漏所致的血管外组织并发症,5~10mg稀释到10ml,局部浸润。
(三)不良反应和注意事项
1.可出现体位性低血压,血容量不足时更易发生。
2.静滴太快可引起严重的心动过速,诱发心绞痛。
二、普萘洛尔
(一)作用特点
1.非选择性β受体阻滞药。肝脏代谢,清除半衰期100分钟。
2.降低心肌收缩力,减缓心率,降低心输出量,减少心肌氧耗,减少肾素释放。
(二)用途、用法和用量
1.适用于血压升高及心率增快引起的心肌缺血,降低心室对室上性心动过速的反应。
2.抑制甲状腺素毒性反应和嗜铬细胞瘤的β肾上腺素受体效应。
3.起始用量0.5mg,每3~5分钟可调整用量,每次可增加0.5mg,总剂量一般不超过0.15mg/kg。
(三)不良反应和注意事项
1.可产生支气管痉挛。
2.由于上调β肾上腺素受体,停用药24到48小时可导致停药反跳症状,表现为高血压,心率过速,心绞痛。
3.可引起充血性心衰,心率过缓,房室传导阻滞。
三、艾司洛尔
(一)作用特点
1.超短效选择性β1受体阻滞药。重新分布半衰期2分钟,由红细胞酯酶水解,消除半衰期9分钟。
2.可用于防止及治疗围术期刺激所引起的心率和血压升高,如插管反应,手术刺激,恢复拔管期,电休克治疗(electroconvulsive therapy ,ECT)引起的血压和心率升高等。
3.作用主要为降低心率。降低动脉血压效果没有降心率明显。
(二)用途、用法和用量
1.注射剂量0.2~0.5mg/kg。
2.静脉滴注50~200mg/(kg·min)。
(三)不良反应和注意事项
1.可引起心动过缓、血压下降,避免用于窦性心动过缓,Ⅰ度以上房室传导阻滞,心源性休克,心衰等患者。
2.高剂量可产生b 2受体阻滞,使支气管收缩,诱发哮喘。
四、美托洛尔
(一)作用特点
1.选择性b 1受体阻滞剂,无内在拟交感活性和膜稳定作用。肝脏代谢,半衰期3~4小时。
2.可使心率降低,心肌收缩力减弱,心输出量下降,心肌耗氧量降低,血压略有下降。
(二)用途、用法和用量
静脉注射1~2mg,必要时重复。
(三)不良反应和注意事项
同艾司洛尔。
五、拉贝洛尔
(一)作用特点
1.阻滞a 1和b受体。静脉用药a1:b的阻滞效能比为1∶7,对b 1和b 2受体选择性不高。
2.使外周阻力与血压下降,轻微减慢心率,减弱心肌收缩力,减少心排出量。
3.静脉注射后1分钟起效,5分钟内达峰值,清除半衰期大于5小时。
(二)用途、用法和用量
每次静脉注射0.1~0.25mg/kg,必要时10分钟后重复。
(三)不良反应和注意事项
有报道可引起左心衰,反常性高血压,支气管痉挛。